нормалізує надходження кисню та покращує кровопостачання тканин головного мозку, що впорядковує електричну мозкову активність. Наявність таких унікальних властивостей у виділеного природного алкалоїду спонукало вчених синтезувати лікарський засіб з аналогічною діючою речовиною – вінкаміном.
Препарат, що містить алкалоїд барвінку малого вінкамін, добре знайомий підторговою назвою НейроКор® («Бойко Клінік», Україна).
Механізм дії
Вінкамін має кілька різних механізмів дії: нейрометаболічний, нейромедіаторний і вазотропний (В. Мангубі, 2006; В. Дарій та співавт., 2007).
Нейрометаболічний ефект вінкаміна пов'язують із його здатністю покращувати доставку кисню до нейронів, активувати засвоєння глюкози клітинами головного мозку, знижувати співвідношення лактат/піруват та запобігати розвитку тканинного ацидозу. Оптимізація метаболізму нервових клітин та нормалізація енергетичного обміну в нейронах дозволяють не тільки підвищити стійкість тканини мозку до гіпоксії, а й нормалізувати загальну активність мозку.
Вінкамін впливає на роботу певних хімічних речовин у мозку, званих нейромедіаторами, які забезпечують передачу сигналів між нервовими клітинами і є важливими для нормального функціонування ЦНС і ПНС. Порушення в цих системах може призвести до пошкодження мозкової тканини, особливо під впливом стресу. Вінкамін впливає на нейромедіаторну систему, нормалізуючи співвідношення таких речовин, як адреналін, норадреналін і ацетилхолін, а також стимулюючи інші, як глутамат, у центральній нервовій системі.
Глутамат бере участь в активації нервової діяльності та є основним збуджуючим нейромедіатором мозку. Він важливий для навчання та пам'яті, а також для регулювання настрою.
Ще однією відмінною рисою вінкаміну є його селективна судиннорегулююча дія, яка не призводить до синдрому обкрадання, оскільки вінкамін вибірково покращує кровотік саме в тих ділянках головного мозку, де це необхідно, без зменшення кровообігу в інших зонах.
На фармринку України представлено п'ятикомпонентний препарат НейроКор® - комплексний засіб, до складу якого входять екстракт плодів глоду (Crataegus) – 100 мг, L-карнітин (L-carnitine) – 100 мг, L-аргінін (L-arginine) – 100 мг, екстракт барвінку (Vinca minor )– 50 мг, екстракт листя гінкго білоба (Ginkgo biloba) – 50 мг. У Vinca minor виділено понад 50 алкалоїдів індольного типу, зокрема вінкамін, для якого доведено модулюючий вплив на церебральну гемодинаміку і гомеостаз нейронів, а також антигіпоксичний і нейропротекторний потенціал. Препарати з барвінку мають заспокійливу, гіпотензивну, судинорозширювальну, гемостатичну, протимікробну та в’яжучу дію.
Алкалоїд вінкамін сприяє помірному зниженню артеріального тиску, має седативні властивості та розширює судини мозку. Вінкамін застосовується для профілактики і лікування порушень мозкового кровообігу. Отримано клінічні докази ефективності вінкаміну при симптомах низки захворювань головного мозку у літніх пацієнтів, таких як порушення пам’яті, запаморочення, транзиторні ішемічні атаки, головний біль. Під впливом вінкаміну покращуються мозковий кровообіг і мікроциркуляція, підвищується споживання кисню і утилізація глюкози клітинами головного мозку.
Дані доказової медицини
НейроКор® - вазотроп, ноотроп, антигіпоксант-антиоксидант, з багатогранним позитивним впливом на нервові клітини та кардіоміоцити для застосування в неврології, кардіології, терапії та психіатрії, обладнаний наступними перевагами:
- Широкий спектр клінічних показань та добрий профіль безпеки.
- Проведення клінічних досліджень у Європі, Америці та в Україні.
- Позитивні відгуки про якість препарату від українських лікарів та пацієнтів.
Лікарі призначають НейроКор® пацієнтам з хронічними ішемічними ураженнями головного мозку судинного, травматичного, токсичного походження (неврологи, терапевти, кардіологи, психіатри), а також при ішемічній хворобі серця, гіпертонічній хворобі, порушеннях ритму серця.
НейроКор® завдяки коригуючому впливу на основи ушкодження клітин при гіпоксії має широкий спектр ефектів:
- Проявляє нейрометаболічні, нейромедіаторні (ноотропні), судинні (вазотропні), гіпоглікемічні, гіполіпідемічні, антиоксидантні, антигіпертензивні властивості
- Донатор оксиду азоту із безпечною для мозку концентрацією.
- Має ноотропні властивості: запобігає порушенням пам'яті, які з'являються при старінні та під впливом різних патогенних факторів.
- Підвищує концентрацію уваги та працездатність.
- Покращує метаболізм тканин мозку та їх кровопостачання.
- Має гіполіпідемічний ефект: зменшує вміст ліпопротеїдів низької щільності.
- Надає стимулюючу дію на серцевий м'яз, розширює коронарні судини, має антиаритмічну, антигіпоксичну дію, покращує кровопостачання та функціональний стан міокарда, знижує артеріальний тиск і нормалізує частоту серцевих скорочень (аритмії, тахікардія, брадикардія та ін.).
Неврологія: дисциркуляторна енцефалопатія, головний біль. Ефективність Vinca minor в лікуванні ДЕ (дисциркуляторна енцефалопатія) була продемонстрована і вітчизняними вченими. Одне з перших досліджень, у якому вивчалася доцільність призначення Vinca minor хворим на ДЕ І–ІІ ступенів, було опубліковано в 2005 р. Українські фахівці встановили, що шести тижневий прийом Vinca minor значно покращував когнітивні функції: розширював обсяг пам'яті (на 11,5% і 19,7% відповідно у пацієнтів з ДЕ І і ІІ ступенями), покращував концентрацію уваги та психічну працездатність (у хворих з ДЕ І ступеня на 10,3% і 18,5%; у хворих з ДЕ ІІ ступеня на 13% і 12,3% відповідно). Т.А. Литовченко та співавт. (2007) показали позитивний вплив Vinca minor на такі когнітивні функції, як увага та пам'ять. Призначення Vinca minor хворим з ДЕ ІІ ступенями на протязі 8 тижнів дозволило зменшити час виконання корректурної проби, проби Шульте, а також покращити здатність запам'ятовування 10 слів. Додатковий прийом Vinca minor супроводжувався значним зменшенням вираженості астенічного синдрому.
Терапія НейроКором дозволяє підвищити обсяг відтворення зорових, слухових та словесних стимулів, а також покращити психічну працездатність пацієнтів. Додатковий прийом НейроКору сприяє значним зменшенням інтенсивності або повністю зникненням головного болю та головокружень. НейроКор вважають одним із перспективних препаратів для лікування ДЕ та мозкового інсульту в ранньому відновлювальному періоді.
Алгоритм профілактики і лікування ДЕ :
- Корекція артеріальної гіпертензії (НейроКор);
- Модифікація способу життя (припинення паління, відмова від вживання алкоголю);
- Регулярні помірні фізичні і розумові навантаження;
- Корекція гіперліпідемії (НейроКор);
- Адекватна корекція супутньої соматичної патології;
- Поліпшення кровообігу в системі дрібних мозкових судин (НейроКор);
- Тривалий прийом антиоксидантів (НейроКор);
- Прийом антагоністів кальцію (німодипін);
- Прийом ноотропних і нейрометаболічних препаратів (НейроКор);
- Симптоматичне лікування.
Геронтологія: деменція
Одним із перших досліджень, що підтвердили ефективність призначення вінкаміну геронтологічним пацієнтам, була робота шведських вчених. S. Hagstadius та співавт. (1984) досліджували вплив вінкаміну та бромвінкаміну на стан регіонального церебрального кровообігу, когнітивні функції у 10 пацієнтів з легкою/важкою деменцією, що розвинулася після багаторазових інсультів головного мозку. Пацієнтам рекомендували послідовно приймати плацебо, вінкамін або бромвінкамін у дозі 20 мг 4 рази/добу протягом 2 тижнів. Оцінюючи стан мозкового кровообігу за допомогою інгаляційного введення 133Хе, дослідники прийшли до висновку, що вінкамін не тільки покращував регіональний церебральний кровообіг, але й зменшував початкову асиметрію в кровопостачанні правої та лівої півкуль головного мозку, тоді як прийом бромвінкаміну практично не впливав на стан мозкової гемодинаміки. Шведські вчені відзначили цікавий факт: застосування вінкаміну призводило до значного зменшення кількості ішемізованих ділянок головного мозку, що, у свою чергу, супроводжувалося покращенням результатів тесту на оцінку стану вербальної пам'яті.
Пізніше подібні результати були отримані в роботі австрійських вчених. Р.К. Fischhof та співавт. (1996) обстежували пацієнтів (n=152) похилого та старечого віку (50–85 років) з первинною дегенеративною або судинною деменцією, що розвинулася на тлі хвороби Альцгеймера або внаслідок перенесених багаторазових інфарктів головного мозку. Пацієнтам рекомендували приймати плацебо або вінкамін у дозі 30 мг 2 рази/добу протягом 12 тижнів. По закінченню дослідження вчені проаналізували, щодо прийому вінкаміну, то дослідження показали, що він значно зменшує вираженість клінічних проявів деменції. Р.К. Фішхоф та співавт. (1996) рекомендували активно використовувати вінкамін у лікуванні деменції дегенеративного/судинного походження легкого та середнього ступенів тяжкості. Результати цього дослідження дозволили невропатологам ширше застосовувати вінкамін у зазначених групах пацієнтів.
Нещодавно було висловлено припущення, що розвиток нейродегенеративних захворювань пов'язаний із зайвим накопиченням у нервовій системі деяких мікроелементів. Група вчених з Александрійського університету (Єгипет) опублікувала результати експериментального дослідження, в якому вивчалося вміст цинку, міді, заліза, селену, хрому в тканинах головного мозку у щурів, які отримували плацебо або вінкамін у дозі 15 мг/кг/добу протягом 14 днів (A. Фаєд та співавт., 2010). Аналізуючи концентрацію мікроелементів у біоптатах мозку в контрольній групі лабораторних тварин, A. Фаєд та співавт. виявили максимальний вміст цинку (3,134±0,072 мкг/г) та мінімальний рівень хрому (0,386±0,027 мкг/г). Введення вінкаміну призводило до значного (р<0,01) зменшення концентрації заліза (1,393±0,165 мкг/г) порівняно з застосуванням плацебо (2,807±0,165 мкг/г). Проаналізувавши отримані дані, єгипетські дослідники висловили припущення, що призначення вінкаміну хворим на дегенеративні захворювання нервової системи (хвороба Паркінсона, Альцгеймера, Гентингтона) дозволяє запобігти розвитку та прогресуванню оксидативного стресу, який формується в умовах надмірного накопичення заліза в тканинах головного мозку.
Врачі-геронтологи також активно використовують НейроКор у практичній діяльності та мають значний досвід призначення його пацієнтам похилого та старечого віку. Вважається доцільним застосування НейроКору не лише для зменшення проявів деменції, але й як профілактики початкових ознак цереброваскулярної недостатності, спричиненої віковою судинною патологією головного мозку. Вчені зауважують, що вінкамін може бути використаний також для корекції проявів астенічного синдрому у пацієнтів із дисциркуляторною енцефалопатією (ДЕ).
Офтальмологія: судинна оптична нейропатія
В даний час увага науковців зосереджена на вивченні патогенетичних механізмів розвитку прогресуючого розсіяного склерозу. Виявлено, що основою розвитку аутоімунного енцефаломієліту, що розвивається у лабораторних тварин з експериментальним розсіяним склерозом, лежить дисбаланс між активністю блакитної плями та станом норадренергічної системи. Американські вчені встановили, що використання структурного аналога винкаміну (віндербурнола) дозволяє збільшити експресію тирозингідроксилази та підвищити активність нейронів блакитного пляму у мишей лінії C57BL/6 (P. Polak et al., 2012). Дослідники висловили припущення, що призначення структурного аналога винкаміну (віндербурнола) особам з розсіяним склерозом буде супроводжуватися таким самим клінічним ефектом і може нормалізувати функцію блакитного пляму у цієї категорії пацієнтів.
Ще однією можливою сферою застосування винкаміну (НейроКору) є використання в комплексному лікуванні клімактеричного синдрому. Вважається, що використання замісної терапії естрогенами на пізніх стадіях захворювання не є настільки ефективним, як на початковому етапі. Тому науковці рекомендують жінкам, які страждають від клімактеричного синдрому, приймати НейроКор для корекції когнітивних та психоемоційних розладів, що виникають у цей період.
Ендокринологія: цукровий діабет
Цукровий діабет є найпоширенішим ендокринним розладом, що характеризується гіперглікемією, що є наслідком порушення секреції або дії інсуліну. У 2023 році автор(и), за виключною ліцензією Шанхайського інституту матеріальної медицини, Китайської академії наук та Китайського фармакологічного товариства провели дослідження, яке було розроблено для вивчення протидіабетичних ефектів вінкаміну, одного з алкалоїдів монотерпеноїдів індолу, на моделі діабету щура, індукованого стрептозотоцином. Цукровий діабет викликали у щурів шляхом внутрішньоочеревинної ін’єкції стрептозотоцину (40 мг/кг маси тіла). Вінкамін у дозах 20 і 30 мг/кг маси тіла застосовували перорально одноразово на день щурам із діабетом протягом 30 днів. Контрольна група транспортного засобу отримувала 0,5% диметилсульфоксид протягом такого ж часу. Після 30 днів лікування рівень глюкози в крові натще, глікозильованого гемоглобіну, загального холестерину, тригліцеридів, холестерину ліпопротеїнів низької щільності та холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності значно підвищився, тоді як маса тіла, інсулін у плазмі, холестерин ліпопротеїдів високої щільності, антиоксидант ферментів і відновлений глутатіон були помітно знижені у діабетичних щурів. Лікування вінкаміном значно відновило ці показники до нормального рівня. Захисна дія вінкаміну порівнювалася з глібенкламідом, відомим гіпоглікемічним препаратом. Результати чітко свідчать про те, що вінкамін виявляє гіпоглікемічну, гіполіпідемічну та антиоксидантну активність. Протидіабетичний ефект НейроКору можна порівняти із захисним ефектом глібенкламіду, що свідчить про його потенціал як природного протидіабетичної сполуки з терапевтичними перевагами.
Переваги НейроКору:
- Не має негативного впливу на провідну систему серця та тиск, що особливо важливо для літніх пацієнтів.
- Не викликає тахікардію, головокружіння.
- Сумісний з усіма препаратами.
- Не викликає загального пригнічення, "денної сонливості", м'язового розслаблення та лікарської залежності.
Відсутні такі побічні ефекти ноотропів, як:
- Психостимулюючий ефект
- Порушення сну
- Підвищення судомної готовності
НейроКор має мінімум протипоказань:
- Збільшена індивідуальна чутливість до препарату;
- Вагітність, період годування груддю;
- Дитячий вік.
Фармацевтична компаніяBOIKO CLINIC рекомендує обов'язково проконсультуватись з лікарем перед вживайнням НейроКор