Виробник, країна: Каділа Хелткер Лтд., Індія
Міжнародна непатентована назва: Ciprofloxacin
АТ код: J01MA02
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг № 10 в блістерах
Діючі речовини: 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду еквівалентно ципрофлоксацину 500 мг
Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна;
оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, тальк
Фармакотерапевтична група: Фторхінолони
Показання: Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину.
Інфекції дихальних шляхів: ципрофлоксацин можна рекомендувати для лікування пневмоній, спричинених Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp, Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp, Moraxella catarrhalis, Legionella та стафілококами.
Інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа, особливо інфекції, спричинені грамнегативними мікроорганізмами, зокрема Pseudomonas aeruginos, або стафілококами.
Інфекції очей.
Інфекції нирок і сечовивідних шляхів.
Інфекції статевих органів, включаючи аднексит, гонорею та простатит.
Інфекції органів черевної порожнини (інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, перитоніт).
Інфекції шкіри та м’яких тканин.
Інфекції кісток і суглобів.
Сепсис.
Інфекції або високий ризик інфекцій (профілактика) у хворих з ослабленою імунною системою (у тому числі під час лікування імунодопресантами та при нейтропенії).
Вибіркова деконтамінація кишечнику під час лікування імунодепресантами.
Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitides.
Діти. Лікування ципрофлоксацином може бути призначене тільки після ретельної оцінки співвідношення «ризик – користь» через ймовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколишніх тканин.
Ципрофлоксацин можна застосовувати дітям як препарат другої та третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та пієлонефриту, спричинених Esherichia Coli (лікування дітей віком від 1 до 17 років), а також для лікування легеневих загострень,
спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень (лікування дітей віком від 5 до 17 років). Клінічних досвід застосування ципрофлоксацину для лікування дітей за іншими показниками обмежений.
Дорослі та діти.
Зниження ризику виникнення або прогресування сибірської виразки після аерогенного контакту з Bacillus antracis.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3 роки
Номер реєстраційного посвідчення: UA/4899/01/02
І Н С Т Р У К Ц І
Я
для
медичного
застосування
препарату
ЦИПРОБІД®
(CIPROBID®)
Склад:
діюча
речовина:
ципрофлоксацин;
1 таблетка
містить
ципрофлоксацину
гідрохлориду
еквівалентно
ципрофлоксацину
500 мг;
допоміжні
речовини:
крохмаль
кукурудзяний,
кремнію
діоксид
колоїдний
безводний,
повідон, магнію
стеарат,
натрію
крохмальгліколят
(тип А),
целюлоза
мікрокристалічна;
оболонка: гіпромелоза,
титану
діоксид (Е 171),
поліетиленгліколь,
тальк.
Лікарська
форма. Таблетки,
вкриті
оболонкою.
Фармакотерапевтична
група. Антибактеріальні
засоби для
системного застосування.
Фторхінолони. Код АТС J01M A02.
Клінічні
характеристики.
Показання. Неускладнені
та
ускладнені
інфекції, спричинені
збудниками,
чутливими до
ципрофлоксацину.
Інфекції
дихальних
шляхів: ципрофлоксацин
можна
рекомендувати
для лікування
пневмоній,
спричинених Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus
spp, Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp, Moraxella
catarrhalis, Legionella та
стафілококами.
Інфекції
середнього
вуха та
придаткових
пазух носа,
особливо інфекції,
спричинені
грамнегативними
мікроорганізмами,
зокрема Pseudomonas aeruginos, або
стафілококами.
Інфекції
очей.
Інфекції
нирок і
сечовивідних
шляхів.
Інфекції
статевих
органів,
включаючи
аднексит,
гонорею та простатит.
Інфекції
органів
черевної
порожнини
(інфекції
шлунково-кишкового
тракту,
жовчовивідних
шляхів,
перитоніт).
Інфекції
шкіри та
м’яких
тканин.
Інфекції
кісток і
суглобів.
Сепсис.
Інфекції
або високий
ризик
інфекцій
(профілактика)
у хворих з
ослабленою
імунною
системою (у
тому числі
під час лікування
імунодопресантами
та при нейтропенії).
Вибіркова
деконтамінація
кишечнику
під час
лікування
імунодепресантами.
Профілактика
інвазивних
інфекцій,
спричинених Neisseria meningitides.
Діти.
Лікування ципрофлоксацином
може бути
призначене
тільки після
ретельної
оцінки
співвідношення
«ризик –
користь»
через
ймовірність
розвитку
побічних
ефектів з
боку
суглобів та/або
навколишніх
тканин.
Ципрофлоксацин
можна
застосовувати
дітям як
препарат
другої та
третьої
лінії для
лікування
ускладнених
інфекцій
сечовивідних
шляхів та
пієлонефриту,
спричинених Esherichia Coli (лікування
дітей віком
від 1 до 17 років),
а також для
лікування
легеневих
загострень,
спричинених
Pseudomonas aeruginosa у дітей з
муковісцидозом
легень
(лікування
дітей віком
від 5 до 17 років).
Клінічних
досвід
застосування
ципрофлоксацину
для
лікування
дітей за
іншими
показниками
обмежений.
Дорослі
та діти.
Зниження
ризику
виникнення
або прогресування
сибірської
виразки
після
аерогенного
контакту з Bacillus antracis.
Протипоказання. Підвищена
чутливість
до активної
речовини, до
будь-якої з
допоміжних
речовин
препарату
або до інших
препаратів
групи
фторхінолонів.
Одночасне
застосування
ципрофлоксацину
та
тизанідину
протипоказане
через клінічно
значущі
побічні
ефекти
(артеріальна гіпотензія,
сонливість),
пов’язані зі
збільшенням
концентрації
тизанідину у
плазмі
крові.
Спосіб
застосування
та дози.
Режим
дозування.
Якщо не
призначено
інше,
рекомендуються
наступні
добові дози:
для
дорослих:
інфекції
дихальних
шляхів
(залежно від
тяжкості
захворювання
і збудника):
500-750 мг* 2
рази на добу.
Інфекції
сечовидільних
шляхів:
– гострі
неускладнені
: 250 мг*-500 мг
2 рази на
добу;
– цистит
у жінок (до
менопаузи):
разова доза –
500 мг;
– ускладнені:
500-750 мг* 2 рази на
добу.
Гонорея:
–
екстрагенітальна:
250 мг* 2 рази на
добу;
– гостра
неускладнена:
разова доза 500
мг.
Інфекції
статевих
органів:
–
неускладнена
гонорея
(включаючи
екстрагенітальні
вогнища
інфекції): 500 мг
одноразово;
– аднексит,
простатит,
орхіоепідидиміт:
500-750 мг* 2 рази на
добу.
Діарея: 500
мг 2 рази на
добу.
Інші
інфекції
(див. розділ
«Показання»):
500 мг 2 рази на
добу.
При
особливо
тяжких,
небезпечних
для життя
інфекціях,
наприклад,
при
рецидивуючих
інфекціях у
хворих на
муковісцидоз:
750 мг* 2 рази на
добу.
При
інфекціях
кісток і
суглобів,
септицемії,
перитоніті,
зокрема
викликаних Pseudomonas, Staphylococus або Streptococcus: 750 мг* 2
рази на добу.
Профілактика
інвазивних
інфекцій,
спричинених Neisseria meningitides: 500 мг 1 раз
на добу.
*при
необхідності
прийому доз,
відмінних від
500 мг,
застосовують
інші
препарати
ципрофлоксацину,
що
відповідають
цим дозам.
Додаткова
інформація
щодо окремих
груп хворих:
Діти
і підлітки:
•
Ускладнення
муковісцидозу:
застосування
ципрофлоксацину
для лікування
легеневих
загострень,
спричинених Pseudomonas aeruginosa (лікування
дітей віком 5-17
років): 20 мг
ципрофлоксацину/кг
маси тіла
перорально
двічі на добу
(максимальна
добова доза –
1500 мг ципрофлоксацину).
• Ускладнені
інфекції
сечовивідних
шляхів та пієлонефрит:
при
ускладнених
інфекціях сечовивідних
шляхів та
пієлонефриті
доза становить
10-20 мг
ципрофлоксацину/кг
маси тіла
перорально
кожні 12 годин,
але не більше
максимальної
дози 750 мг.
Режим
дозування
для пацієнтів
літнього
віку (старше 65
років).
При
лікуванні
пацієнтів
літнього
віку слід
застосовувати
якомога
нижчі дози
ципрофлоксацину,
залежно від
ступеня
тяжкості
захворювання
і кліренсу
креатиніну.
Режим
дозування
при
порушенні
функції нирок
або печінки.
У
дорослих.
•
Порушення
функції
нирок:
– при
кліренсі
креатиніну 30-60
мл/хв
(помірна ниркова
недостатність)
максимальна
добова доза
ципрофлоксацину
має
становити 1000
мг на добу
для
перорального
застосування;
– при
кліренсі
креатиніну
менше 30 мл/хв
(тяжка
ниркова
недостатність)
максимальна
добова доза
ципрофлоксацину
має становити
500 мг на добу
для
перорального
застосування.
•
Порушення
функції
нирок та
гемодіаліз:
– при
кліренсі
креатиніну 30-60
мл/хв
(помірна ниркова
недостатність)
максимальна добова
доза
ципрофлоксацину
має становити
1000 мг на добу
для
перорального
застосування;
– при
кліренсі
креатиніну
менше 30 мл/хв
(тяжка
ниркова
недостатність)
максимальна
добова доза
ципрофлоксацину
становить 500
мг на добу
для
перорального
застосування.
•
Порушення
функції
нирок та
хронічний перитонеальний
діаліз в
амбулаторних
умовах:
–
пероральне
застосування
ципрофлоксацину
у формі
таблеток,
вкритих
плівковою оболонкою,
у дозі 1
таблетка по 500
мг
ципрофлоксацину.
•
Порушення
функції
печінки:
–
корекція
дози не
потрібна.
•
Порушення
функції
нирок та
печінки:
– при
кліренсі
креатиніну 30-60
мл/хв
(помірна ниркова
недостатність)
максимальна
добова доза
ципрофлоксацину
має
становити 1000
мг на добу
для
перорального
застосування;
– при
кліренсі
креатиніну менше
30 мл/хв (тяжка
ниркова
недостатність)
максимальна
добова доза
ципрофлоксацину
має
становити 500
мг на добу
для
перорального
застосування.
У
дітей.
Немає
досвіду
застосування
препарату дітям
з порушенням
функції
нирок або
печінки.
Спосіб
застосування.
Таблетки
слід ковтати
не
розжовуючи,
запиваючи
невеликою
кількістю
рідини.
Препарат
можна
приймати
незалежно
від прийому їжі.
Прийом
препарату
натщесерце
прискорює
засвоєння
активної
речовини. У
такому випадку
таблетки
ципрофлоксацину
не слід приймати
одночасно із
вживанням
молочних
продуктів або
напоїв,
збагачених
мінералами
(молоко, йогурт,
апельсиновий
сік,
збагачений
кальцієм).
Проте
кальцій, що
міститься у
раціоні, суттєво
не впливає на
всмоктування
ципрофлоксацину.
Тривалість
лікування.
Тривалість
лікування
залежить від
тяжкості
захворювання,
клінічного
перебігу та
бактеріологічного
профілю.
Важливо
продовжувати
лікування
протягом
принаймні 3
днів з моменту
зникнення
клінічних
симптомів та
нормалізації
температури
тіла.
Середня
тривалість
лікування:
• Гостра
неускладнена
гонорея та
цистит – 1 день.
•
Інфекції
нирок,
сечовивідних
шляхів та органів
черевної
порожнини –
до 7 днів.
•
Остеомієліт
– курс
лікування
може становити
до 2 місяців.
• Всі
інші
інфекції –
курс
лікування
становить 7-14
днів.
• У хворих
зі зниженим
імунітетом
лікування проводять
протягом
усього
періоду
нейтропенії.
При
інфекціях,
спричинених
стрептококами,
лікування
слід
продовжити
як мінімум до
10 днів для
уникнення
ризику
розвитку
ускладнень у
віддаленому
періоді. При
інфекціях, спричинених
Chlamidia, курс
лікування
також має
тривати
щонайменше 10
днів.
Діти
та підлітки.
•
Ускладнення
муковісцидозу.
При
ускладненнях
муковісцидозу
легень, спричиненого
Pseudomonas aeruginosa, у
дітей (віком
від 5 до 17 років)
тривалість
лікування
становить 10-14
днів.
•
Ускладнені
інфекції
сечовивідних
шляхів або
пієлонефрит.
При
ускладнених
інфекціях
сечовивідних
шляхів або
при
пієлонефриті,
спричиненому
Escherichoia coli,
курс
лікування
становить 10-21
день.
Побічні
реакції.
Інфекції
та інвазії: грибкові
суперінфекції,
антибіотикоасоційований
коліт (дуже
рідко – з
можливим летальним
наслідком).
З боку
кровотворної
та
лімфатичної
системи: еозинофілія,
лейкопенія,
анемія,
нейтропенія,
лейкоцитоз,
тромбоцитопенія,
тромбоцитоз,
гемолітична
анемія, агранулоцитоз,
панцитопенія
(така, що
загрожує життю),
пригнічення
кісткового
мозку (таке, що
загрожує
життю).
З боку
імунної
системи: алергічні
реакції
алергічний/ангіоневротичний
набряк,
анафілактичні
реакції, анафілактичний
шок (такий, що
загрожує
життю) і реакції,
подібні до
сироваткової
хвороби.
Розлади
травлення та
порушення
обміну речовин:
анорексія,
гіперглікемія.
З боку
нервової
системи: головний
біль,
запаморочення,
розлади сну, порушення
смаку,
парестезії,
дизестезії, гіпестезії,
тремор,
судоми, вертиго,
мігрень,
порушення
координації,
порушення
нюху,
гіперестезія,
внутрішньочерепна
гіпертензія,
периферична
нейропатія та
полінейропатія.
Психічні
розлади: психомоторне
збудження/тривожність,
сплутаність
свідомості і
дезорієнтація,
неспокій,
сонливість, депресія,
галюцинації,
психози.
З боку
органів
чуття: порушення
зору,
порушення
кольорового
сприйняття,
дзвін у
вухах,
глухота,
порушення слуху.
З боку
серцево-судинної
системи: тахікардія,
подовження
інтервалу QT,
шлуночкова
аритмія, torsades de pointes; вазодилатація,
зниження
артеріального
тиску,
непритомність,
васкуліт.
З боку
дихальної
системи: диспное,
включаючи
астматичні
стани.
З боку
травного
тракту: нудота,
діарея,
блювання,
біль у
ділянці шлунка
і кишечнику,
диспепсичні
розлади, метеоризм,
панкреатит.
З боку
гепатобіліарної
системи: підвищення
рівня
печінкових
трансаміназ,
гіпербілірубінемія,
порушення
функції печінки,
жовтяниця,
гепатит
(неінфекційний),
некроз
печінки (дуже
рідко –
прогресує до
печінкової
недостатності,
що загрожує життю).
З боку
шкіри та
підшкірної
клітковини: висипання,
свербіж,
кропив’янка,
реакції фото
чутливості,
поява
неспецифічних
пухирів,
петехії,
мультиформна
еритема,
вузлова
еритема,
синдром
Стівенса-Джонсона,
токсичний
епідермальний
некроліз
(синдром Лайєлла);
З боку скелетно-м’язової
системи і
сполучної тканини:
артралгії,
міальгії,
артрити,
підвищення м’язового
тонусу і
судоми
м’язів,
м’язова слабкість,
тендиніти,
розриви
сухожиль (переважно
ахілових),
загострення
симптомів міастенії.
З боку
сечовидільної
системи: порушення
функції
нирок, ниркова
недостатність,
гематурія,
кристалурія,
тубулоінтерстиціальний
нефрит.
З боку
організму в
цілому: неспецифічний
больовий
синдром,
нездужання,
гарячка,
набряки,
підвищена
пітливість
(гіпергідроз),
порушення
ходи.
Відхилення
лабораторних
показників: підвищення
рівня лужної
фосфатази в
крові,
відхилення
від норми
рівня
протромбіну, підвищення
рівня
амілази.
У
групах
пацієнтів,
які
отримують
препарат перорально
після
внутрішньовенного
введення можуть
спостерігатися
наступні
побічні
реакції:
часті: блювання,
транзиторне
збільшення
активності
трансаміназ,
висипання;
нечасті: тромбоцитопенія,
тромбоцитоз,
сплутаність
свідомості і
дезорієнтація,
галюцинації,
парестезії,
дизестезії,
судоми,
вертиго,
запаморочення,
порушення
зору, порушення
слуху,
тахікардія,
вазодилатація,
зниження
артеріального
тиску,
транзиторна
печінкова
недостатність,
жовтяниця,
ниркова
недостатність,
набряк;
рідкісні:
панцитопенія,
пригнічення
кісткового
мозку,
анафілактичний
шок,
психотичні
реакції,
мігрень,
порушення
нюху,
порушення
слуху,
васкуліт,
панкреатит,
некроз
печінки,
петехії,
розрив сухожилля.
Передозування. Симптоми
передозування:
діарея,
блювання, біль
у животі,
артралгія,
судоми,
порушення функції
нирок,
висипання, відчуття
занепокоєння,
а також
алергічні реакції.
У разі
передозування
рекомендовано
промивання
шлунка,
застосування
блювотних
засобів, слід
забезпечити
достатнє надходження
рідини в
організм,
створення кислої
реакції сечі.
У ряді
випадків при
передозуванні
ципрофлоксацину
відзначалася
оборотна токсична
дія на
паренхіму
нирок. Тому
крім проведення
звичайних
заходів рекомендується
стежити за
функцією
нирок та призначити
антациди, що
містять
магній та кальцій,
які знижують
абсорбцію
ципрофлоксацину.
За допомогою
гемодіалізу
або
перитонеальний
діалізу
виводиться
тільки
невелика
кількість
ципрофлоксацину
(< 10 %).
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Ципрофлоксацин
не слід
використовувати
вагітним
жінкам та
жінкам,
які годують
груддю.
Діти.
Ципрофлоксацин
можна
застосовувати
дітям віком
від 1 до 17 років
як препарат
другої та
третьої
лінії для
лікування
ускладнених
інфекцій
сечовивідних
шляхів та
пієлонефриту,
спричининех Escherichia coli, а
також для
лікування
легеневих
загострень,
спричинених Pseudomonas aeruginosa у
дітей віком
від 5 до 17 років
із
муковісцидозом
легень.
Лікування
ципрофлоксацином
може бути призначене
тільки після
ретельної
оцінки співвідношення
ризик-користь,
через ймовірність
розвитку
побічних
ефектів з
боку
суглобів
та/або
навколишніх
тканин.
Клінічний
досвід
застосування
ципрофлоксацину
у дітей за
іншими показаннями
обмежений.
Особливості
застосування.
Для
лікування
тяжких інфекцій,
інфекцій,
спричинених
стафілококами,
грампозитивними
або анаеробними
бактеріями
ципрофлоксацин
слід застосовувати
у комбінації
з
відповідними
антибактеріальними
засобами.
Ципрофлоксацин
не
рекомендується
для лікування
пневмококових
інфекцій
через недостатню
ефективність
щодо
бактерій групи
Streptococcus pneumoniae.
Інфекції
статевих
шляхів
можуть бути
спричинені
резистентними
до
фторхінолонів
ізолятами Neisseria gonorrhoeae, тому
особливо
важливо
отримати
підтвердження
чутливості
мікроорганізмів
до ципрофлоксацину
перед
початком
лікування.
Застосування
ципрофлоксацину
асоціюється
з
подовженням
інтервалу QT на
електрокардіограмі.
Пацієнти
літнього
віку можуть
бути більш
чутливими до
впливу
препарату на
інтервал QT.
Слід з
обережністю
застосовувати
ципрофлоксацин
із супутніми
препаратами,
які можуть
впливати на
пролонгацію
інтервалу QT на
електрокардіограмі
(наприклад,
антиаритмічні
препарати
класу ІА або
ІІІ), та у хворих
із факторами
ризику щодо
зазначених станів
(наприклад,
пролонгація QT в
анамнезі,
некорегована
гіпокаліємія).
У деяких
випадках
гіперчутливість
та алергічні
реакції
можуть
спостерігатися
вже після
першого
прийому
ципрофлоксацину,
про що слід
негайно
повідомити
лікаря. У
вкрай
поодиноких
випадках
анафілактичні/анафілактоїдні
реакції
можуть прогресувати
до стану
шоку, що
загрожує
життю пацієнта.
У цих
випадках
прийом
ципрофлоксацину
слід призупинити
і негайно
провести
медикаментозне
лікування
(лікування
анафілактичного
шоку).
У
випадку
виникнення
протягом або
після лікування
тяжкої і
стійкої
діареї про це
слід
повідомити
лікаря,
оскільки цей
симптом може
маскувати
псевдомембранозний
коліт, що
вимагає
відповідної
терапії.
Може
спостерігатися
минуще
збільшення активності
трансаміназ,
лужної
фосфатази або
холестатична
жовтяниця,
особливо у пацієнтів
з попереднім
ушкодженням
печінки.
При
будь-яких ознаках
тендиніту
(болюча
припухлість,
запалення)
про це слід
повідомити
лікаря і припинити
лікування
ципрофлоксацином.
При цьому
слід тримати
уражену
кінцівку у
спокої і
уникати
невідповідного
фізичного навантаження
(оскільки
може
підвищитися
ризик
розриву
сухожилля).
Розрив
сухожилля
(переважно
ахілового)
спостерігався
переважно при
застосуванні
препарату в осіб
літнього віку або у
зв’язку з
попереднім
лікуванням
глюкокортикоїдами.
Ципрофлоксацин
слід з
обережністю
застосовувати
пацієнтам із
порушеннями
з боку
сухожиль в
анамнезі, асоційованими
з лікуванням
хінолонами.
Хворі на
епілепсію і
пацієнти, які
мають в анамнезі
порушення
функції
центральної
нервової
системи
(наприклад,
зниження
судомного
порога,
судоми в
анамнезі,
зниження кровообігу
в судинах
мозку, зміни
у структурі
головного
мозку або
інсульт),
можуть
приймати ципрофлоксацин
лише у
випадку, якщо
очікувана
користь
переважає
над можливим
ризиком, оскільки
такі хворі
належать до
групи ризику
через
можливі
побічні
реакції з
боку центральної
нервової
системи.
У деяких
випадках
побічні
реакції з
боку центральної
нервової
системи
спостерігаються
вже після
першого
прийому
ципрофлоксацину.
У поодиноких
випадках
депресія або
психоз
можуть
прогресувати
до стану, що загрожує
життю
пацієнта. У таких
випадках
прийом
ципрофлоксацину
необхідно
припинити і
негайно
повідомити лікаря.
Ципрофлоксацин
спричиняє
виникнення
реакцій
фоточутливості,
тому
пацієнти, які
приймають
препарат,
повинні
уникати
інтенсивного
сонячного
світла або
ультрафіолетового
опромінення.
При
виникненні
реакцій
фоточутливості
(наприклад,
подібних до
сонячних опіків)
терапію
ципрофлоксацином
слід припинити.
Ципрофлоксацин
є помірним
інгібітором
ензимів 1А2
цитохрому Р450.
Слід
дотримуватись
обережності
при
одночасному
застосуванні
ципрофлоксацину
і препаратів,
які метаболізуються
аналогічним
ферментом
ферментним
шляхом (таких
як теофілін,
метилксантин,
кофеїн,
дулоксетин,
клозапін).
Збільшення
концентрації
цих
препаратів у
сироватці
крові,
пов’язане з
інгібуванням
їх метаболічного
кліренсу
ципрофлоксацином,
може викликати
специфічні
побічні
ефекти.
Ципрофлоксацин
in vitro може
впливати на
результати
посіву на флору
Micobacterium spp. шляхом
пригнічення
росту в
культурі
мікобактерій,
призводячи
до
хибнонегативних
результатів
аналізу посіву
від
пацієнтів,
які
приймають
ципрофлоксацин.
Діти
та підлітки: ципрофлоксацин,
як і інші
лікарські
засоби цієї
групи, може
спричинити
артропатію опорних
суглобів у
молодих
тварин. Хоча
аналіз
наявних
даних, щодо
безпеки
застосування
ципрофлоксацину
дітям,
більшість із
яких
страждали на
муковісцидоз,
не надав
жодних
доказів
пошкодження
хрящової
тканини або
суглобів, не
можна
повністю
виключати цю
можливість.
Застосування
ципрофлоксацину
за іншими
показниками,
окрім
лікування
легеневих
загострень,
спричинених Pseudomonas aeruginosa у
дітей з
муковісцидозом
легень,
обмежений.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або
роботі з
іншими
механізмами. Ципрофлоксацин
може
впливати на
здатність
пацієнта керувати автомобілем
і працювати з
іншими
механізмами через
можливі
побічні
реакції з
боку ЦНС (див.
розділ
«Побічні
реакції»).
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші форми
взаємодій.
Слід
дотримуватись
обережності
при одночасному
застосуванні
ципрофлоксацину
і
антиаритмічних
засобів
класу Іа або
ІІІ, оскільки
ципрофлоксацин
може
посилювати
пролонгацію
інтервалу QT.
При
одночасному
застосуванні ципрофлоксацину
(перорально)
та
лікарських засобів,
що містять
багатовалентні
катіони,
мінеральних
добавок
(наприклад,
кальцію,
магнію,
алюмінію,
заліза),
фосфатозв’язуючих
полімерів
(севеламер,
лантану
карбонат),
сукральфатів
або антацидних
засобів, а
також
препаратів з
великою
буферною
ємністю
(наприклад,
таблетки диданозину),
що містять
магній,
алюміній або кальцій,
знижується
інтенсивність
абсорбції ципрофлоксацину.
Тому його
необхідно
призначати
за
1-2 години до
або не
раніше, як
через
4 години
після
прийому
вказаних
препаратів.
Вказане
обмеження не
стосується
класу блокаторів
Н2-рецепторів.
Слід
уникати одночасного
прийому
ципрофлоксацину
і молочних
або
збагачених
мінералами
продуктів
(наприклад,
молоко,
йогурт, апельсиновий
сік з
підвищеним
вмістом
кальцію).
Решта
продуктів з
вмістом
кальцію
значною
мірою не
впливає на
всмоктування
ципрофлоксацину.
Пробенецид
сповільнює
виведення
ципрофлоксацину
з жовчю.
Одночасне
застосування
лікарських
засобів, що
містять
пробенецид та
ципрофлоксацин,
призводить
до підвищення
рівня
концентрації
ципрофлоксацину
у плазмі
крові.
Метоклопрамід
прискорює
всмоктування
ципрофлоксацину
(при
пероральному
введенні), що призводить
до
скорочення
часу
досягнення
максимальної
концентрації
препарату у плазмі
крові. На
біодоступність
ципрофлоксацину
жодного
впливу не
спостерігається.
Одночасне
застосування
ципрофлоксацину
та лікарських
засобів, що
містять
омепразол,
призводить
до
незначного
зниження Сmax і
зменшення
зростання
показника
«площа під
кривою
співвідношення
концентрація
– час» (AUC)
ципрофлоксацину.
При
одночасному
застосуванні
ципрофлоксацину
і тизанідину
виявлено
збільшення
концентрації
тизанідину у
плазмі крові,
що
асоціюються
з
гіпотензивними
та седативними
побічними
явищами з
боку
препарату.
Тому
одночасне
застосування
ципрофлоксацину
і лікарських
засобів, що
містять тизанідин,
протипоказане.
Сумісне
застосування
ципрофлоксацину
та
лікарських
засобів, що
містять
теофілін,
може
призвести до
небажаного підвищення
концентрації
теофіліну у
плазмі крові,
що, у свою
чергу, може
спричинити
розвиток побічних
ефектів. У
поодиноких
випадах такі
побічні
ефекти
можуть
загрожувати
життю або
мати
фатальний
наслідок.
Якщо одночасного
застосування
цих
препаратів
уникнути не
можна, слід
контролювати
концентрацію
теофіліну в
сироватці
крові та
адекватно
знижувати
його дозу.
Після
одночасного
застосування
ципрофлоксацину
та засобів,
що містять
кофеїн або
пентоксифілін,
повідомляється
про
підвищення
концентрації
цих ксантинів
у сироватці
крові.
При
одночасному
призначенні
ципрофлоксацину
можливе
уповільнення
тубулярного транспорту
(нирковий
метаболізм)
метотрексату,
що може
призводити
до підвищення
концентрації
метотрексату
у плазмі
крові. При
цьому може
збільшуватися
ймовірність
виникнення
побічних
токсичних реакцій,
спричинених
метотрексатом.
У зв’язку з
цим за
пацієнтами,
які
одержують
комбіновану
терапію
метотрексатом
і ципрофлоксацином,
слід
здійснювати
ретельне
спостереження.
Дослідження
на тваринах
показали, що
комбіноване
застосування
дуже високих
доз хінолонів
(інгібіторів
гірази) і
деяких нестероїдних
протизапальних
засобів
(виключаючи
ацетилсаліцилову
кислоту) може
провокувати
судоми.
При
одночасному
застосуванні
ципрофлоксацину
та
циклоспорину
спостерігається
транзиторне
підвищення
концентрації
сироваткового
креатиніну.
Тому таким
пацієнтам
необхідний
частий
контроль
показника
концентрації
сироваткового
креатиніну
(двічі на
тиждень).
При
одночасному
застосуванні
ципрофлоксацину
та
антагоністів
вітаміну К
може посилюватися
антикоагулянтна
дія ципрофлоксацину.
Ризик може
варіюватися
залежно від
інфекції,
віку,
загального
стану хворого,
тому складно
оцінювати
точний вплив
ципрофлоксацину
на
підвищення
значення
Міжнародного
нормалізованого
відношення (INR).
Слід
здійснювати
частий
контроль INR під
час і одразу
після
сумісного
введення ципрофлоксацину
та
антагоністів
вітаміну К
(варфарину,
аценокумаролу,
фенпрокумону
або
флуїндіону).
В окремих
випадках
одночасне
застосування
ципрофлоксацину
та
лікарських
засобів, що
містять
глібенкламід,
може
підвищити
інтенсивність
дії
глібенкламіду
(гіпоглікемія).
Одночасне
застосування
дулоксетину
та потужних
інгібіторів
ізоензиму CYP450 1A2
(таких як
флувоксамін)
може
призвести до
збільшення AUC і Cmax дулоксетину.
Незважаючи
на
відсутність
клінічних
даних щодо
взаємодії з
ципрофлоксацином,
можна
передбачити
можливість взаємодії
при
одночасному
застосуванні
ципрофлоксацину
та
дулоксетину.
Одночасне
застосування
ропініролу з
ципрофлоксацином
призводять
до
збільшення AUC і Cmax ропініролу.
Моніторинг
побічних
ефектів ропініролу
та
відповідне
корегування
дози
рекомендується
здійснювати
під час і одразу
після
сумісного
введення з
ципрофлоксацином.
Одночасне
застосування
лікарських
засобів, що
містять
лідокаїн та
ципрофлоксацин,
зменшує
кліренс
лідокаїну,
введеного внутрішньовенно,
на 22 %. Хоча
лікування з
лідокаїном
добре
переноситься,
після
одночасного
застосування
з ципрофлоксацином
може
спостерігатися
певна взаємодія,
що може
супроводжуватися
побічними
реакціями.
Клінічний
нагляд та
відповідне
корегування
дози
клозапіну
рекомендується
здійснювати
під час і
одразу після
сумісного введення
з
ципрофлоксацином.
Слід з
обережністю
призначати
одночасне
застосування
ципрофлоксацину
із
силденафілом,
ретельно
зважуючи
ризик і
користь
через
збільшення
концентрації
останнього у
плазмі крові.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Ципрофлоксацин
виявляє
високу ефективність
щодо
широкого
спектра
грампозитивних
і
грамнегативних
патогенів. Механізм
антибактеріальної
дії зумовлений
здатністю
ципрофлоксацину
пригнічувати
топоізомерази
ІІ типу (ДНК-гіразу та
топоізомеразу
IV),
необхідні в
багатьох
процесах,
повязаних із ДНК,
таких як
реплікація,
транскрипція,
репарація і
рекомбінація).
Резистентність
до
ципрофлоксацину
зазвичай
пов’язується
з мутаціями
сайту-мішені
у
бактеріальних
топоізомерах
і ДНК-гіразі
шляхом
багатоступневих
мутацій. Одинарні
мутації
можуть
скоріше призвести
до зниження
чутливості, а
не до клінічної
резистентності.
Однак
множинні мутації
зазвичай
спричиняють
клінічну резистентність
до
ципрофлоксацину
та перехресну
резистентність
до хінолінів.
Механізми
резистентності,
які
інактивують
інші
антибіотики,
такі як
зниження
проникності
зовнішньої стінки
бактерії та
активне
виведення
препарату з
клітини,
можуть
вплинути на
чутливість
до
ципрофлоксацину.
Повідомлялося
про розвиток
плазмід-опосередкованої
резистентності,
кодованої qnr
геном
антибіотикорезистентності.
Механізми
резистентності,
якими інактивуються
пеніциліни,
цефалоспорини,
аміноглікозиди,
макроліти і
тетрацикліни,
можуть не
впливати на
антибактеріальну
активність
ципрофлоксацину.
Організми, стійкі
до цих
препаратів,
можуть бути
чутливими до
ципрофлоксацину.
Мінімальна
бактерицидна
концентрація
(МВС), як
правило, не
перевищує
мінімальну
інгібуючу
концентрацію
більш ніж у 2
рази.
Поширеність
набутої
резистентності
виділених
видів може
варіювати
залежно від місцевості
і часу, тому
необхідна
локальна інформація
про
резистентність,
особливо при
лікуванні
тяжких
інфекцій. У
разі необхідності
слід
звернутися
за
консультацією
до
спеціалістів,
коли місцева
поширеність
резистентності
набула
такого рівня,
що користь
від
застосування
засобу,
принаймні
щодо деяких
видів
інфекцій, є
сумнівною.
Спектр дії
ципрофлоксацину
включає такі мікроорганізми:
Aеробні
грампозитивні
мікроорганізми: Bacillus antracitis, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі
ізоляти), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.
Aеробні
грамнегативні
мікроорганізми: Aeromonas spp.,
Brucella spp.,
Citrobacter koseri,
Francisella tularensis,
Haemophilus ducreyi,
Haemophilius influenzae,
Legionella spp.,
Moraxella catarrhallis,
Neisseria meningitidis,
Pasteurella spp.,
Shigella spp.,
Vibrio spp.,
Yersinia pestis.
Анаеробні
мікроорганізми:
Mobiluncus.
Інші
мікроорганізми: Chlamidia trachomatis,
Chlamidia pneumoniae,
Mycoplasma hominis,
Mycoplasma pneumoniae.
Різну
чутливість
до
ципрофлоксацину
проявляють: Acinetobacter baymann, Barkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freudii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxitoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudoomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Вважається,
що наступні
мікроорганізми
виявляють
спадкову
резистентність
до
ципрофлоксацину:
Staphylococcus aureus
(метицилінрезистентні),
Stenotrophomonas
maltophilia,
Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, анаеробні
мікроорганізми,
за вийнятком Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, Mobiluncus,
Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.
Фармакокінетика.
Ципрофлоксацин
швидко
абсорбується
після
перорального
застосування.
Всмоктується
переважно у
дванадцятипалій
кишці та
верхньому
відділі
тонкого
кишечнику.
Проникає у
більшість
тканин організму,
в яких
розвивається
інфекція.
Максимальна
концентрація
у плазмі
крові
досягається через 1-2 години. Після
прийому
разової дози
500 мг
максимальна
концентрація
становить 1,5-2,9 мг/л.
Абсолютна
біодоступність
препарату –
майже 70-80 %.
Максимальна
концентрація
препарату у плазмі
крові
підвищується
пропорційно залежно
від
дозування.
Зв’язування
ципрофлоксацину з
білками є
незначним
(20-30 %).
Ципрофлоксацин
може вільно
дифундувати
у
позасудинний
простір.
Вагомий
об’єм розподілу
у стані
стійкої
рівноваги,
який сягає 2-3
л/кг маси
тіла, доводить,
що
ципрофлоксацин
проникає у
тканини у
концентраціях,
які можуть у
багато разів
перевищувати
рівень
препарату в
сироватці
крові. Період
напіввиведення
у сироватці
знаходиться
в межах від 3
до 3,4 години
після
перорального
прийому і
об’єм
розподілу
становить
понад 100 л.
Препарат
частково
(приблизно 12 %)
метаболізується
у печінці. Концентрація
препарату в
рідинах та
тканинах
організму
може у кілька
разів перевищувати
концентрацію
у плазмі
крові.
Препарат
виводиться
переважно з
сечею (50 %
прийнятої
дози у
незміненому
вигляді і 15 % – у
вигляді
метаболітів);
інша частина
препарату
виводиться з
калом.
Нирковий
кліренс: 3-5
мл/хв/кг;
загальний
кліренс: 8-10
мл/хв/кг. У зв’язку з
тим, що
препарат
виводиться різними
шляхами,
збільшення
періоду напіввиведення
спостерігається
лише при значному
порушенні
функції
нирок
(можливе збільшення
цього
показника до
12 годин).
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості: від
білого до
кремово-жовтого
кольору,
гладенькі,
капсульної
форми, двоопуклі
таблетки,
покриті
оболонкою,
рівні з обох
боків.
Термін
придатності. 3 роки.
Умови
зберігання. При
температурі
не вище 30 °С в
оригінальній
упаковці, у
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
По 10
таблеток у
блістері; кожен блістер
у картонній
коробці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
Каділа
Хелткер Лтд.
Місцезнаходження.