Виробник, країна: АТ "Софарма", Болгарія
Міжнародна непатентована назва: Galantamine
АТ код: N06DA04
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 1 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10
Діючі речовини: 1 мл розчину містить галантаміну - 1.0 мг
Допоміжні речовини: Натрію хлорид, вода для ін'єкцій
Фармакотерапевтична група: Інгібітори холінестерази
Показання: Для лікування центральних паралічів (при гострому порушенні мозкового кровообігу, травмах центральної нервової системи (ЦНС), дитячому церебральному паралічі); периферичних паралічів після перенесеного поліомієліту, спинної м’язової атрофії та інших захворювань з локалізацією у передніх рогах спинного мозку; для лікування захворювань периферичної нервової системи – радикулітів, плекситів, невритів, поліневритів і поліневропатій; захворювань нервово-м’язового синапсу – myastenia gravis; захворювань м’язової тканини – м’язової дистрофії, міопатій, міозитів; нічний енурез; деяких форм імпотенції; когнітивних порушень при різних захворюваннях центральної нервової системи – травмі, інтоксикації, множинному склерозі, аутизмі; для полегшення функціональної діагностики шлунково-кишкового тракту і жовчного міхура. Зняття ефекту міорелаксантів недеполяризуючого типу при наркозі; для лікування післяопераційних парезів кишечнику і сечового міхура; як антидот при отруєнні холінолітичними засобами, морфіном та іншими опіатами.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/3335/01/01
І Н С Т Р У К Ц І Я
для
медичного
застосування
препарату
НІВАЛІНÒ
(NIVALIN®)
Загальна
характеристика:
міжнародна та хімічна назви: галантамін;
1,2,3,4,6,7,7a,11c-октагідро-9метокси-2-метилбензофуро[3a,3,2-ef][2]-бензазепін-6-ол
гідробромід;
основні фізико-хімічні
властивості: прозора
рідина;
склад: 1
мл розчину
містить 1 мг
або 2,5 мг, або 5 мг,
або 10 мг
галантаміну
гідроброміду;
допоміжні
речовини: натрію
хлорид, вода
для ін’єкцій.
Форма
випуску. Розчин
для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична
група. Засоби, які
застосовуються
при деменції.
Інгібітори
холінестерази,
Галантамін.
Код АТС N06DA04.
Фармакологічні
властивості. Фармакодинаміка. Галантамін
є
вегетотропним
лікарським засобом
групи
парасимпатикоміметиків
непрямої дії.
Він є
селективним
зворотним
інгібітором
ацетилхолінестерази.
Стимулює
нікотинові
рецептори і
підвищує чутливість
постсинаптичних
рецепторів до
ацетилхоліну.
Полегшує
проведення
збудження у
нервово-м’язових
синапсах і
відновлює
нервово-м’язову
провідність у
випадках її
блокади міорелаксантами
недеполяризуючого
типу дії.
Галантамін
проходить
крізь
гематоенцефалічний
бар’єр,
полегшує
проведення
імпульсів у
ЦНС і посилює
процеси
збудження. Підвищує
тонус
гладкої
мускулатури
і посилює
секрецію
травних і
потових
залоз, викликає
звуження
зіниці.
Антагонізує
пригнічуючу
дію морфіну і
його
структурних
аналогів на
центр дихання.
Фармакокінетика.
Галантамін
швидко
резорбується
після його
введення під
шкіру.
Терапевтичні
плазмові
концентрації
спостерігаються
через 30 хв.
після
введення.
Не спостерігаються
статистично
значущі відмінності
у середніх
величинах
площин під фармакокінетичною
кривою (AUC) при
введенні
однієї і тієї
ж дози 10 мг
одноразово
перорально і
парентерально.
Максимальна
плазмова
концентрація
при застосуванні
Ніваліну дозою 10
мг становить
1,20 мг/мл і
досягається
через 2 год.
Період
напіввиведення
становить 5
год. Незначною
мірою
зв’язується
з білками
крові.
Проходить
через
гематоенцефалічний
бар’єр і
значною
мірою
концентрується
у мозковій
тканині.
Біотрансформація
галантаміну
у печінці
повільна і
незначною
мірою деметильована
– до 5-6%.
Метаболіти
галантаміну
–
епігалантамін
і
галантамінон,
встановлюються
у плазмі і
сечі – менше 10%
самого галантаміну.
Виводиться
в основному у
незміненому
вигляді
через
гломерулярну
фільтрацію,
із сечею до 74%
до 72 год.
Нирковий
кліренс галантаміну
становить 100
мл/хв, що
відповідає кліренсу
інсуліну/креатиніну.
У хворих на
хворобу
Альцгеймера
плазмова концентрація
галантаміну
може
підвищитись.
При
помірному і
складному
порушенні функції
печінки і
нирок
плазмові
концентрації
галантаміну
підвищуються.
Показання
для
застосування. Для
лікування
центральних
паралічів
(при гострому
порушенні
мозкового
кровообігу,
травмах
центральної
нервової
системи (ЦНС),
дитячому
церебральному
паралічі);
периферичних
паралічів
після
перенесеного
поліомієліту,
спинної
м’язової
атрофії та інших
захворювань
з
локалізацією
у передніх
рогах
спинного
мозку; для
лікування
захворювань
периферичної
нервової системи
–
радикулітів,
плекситів,
невритів,
поліневритів
і поліневропатій;
захворювань
нервово-м’язового
синапсу – myastenia gravis;
захворювань
м’язової
тканини –
м’язової дистрофії,
міопатій,
міозитів;
нічний енурез;
деяких форм
імпотенції;
когнітивних
порушень
при різних
захворюваннях
центральної
нервової
системи –
травмі,
інтоксикації,
множинному
склерозі,
аутизмі; для
полегшення
функціональної
діагностики
шлунково-кишкового
тракту і
жовчного
міхура.
Зняття
ефекту
міорелаксантів
недеполяризуючого
типу при
наркозі; для
лікування
післяопераційних
парезів
кишечнику і
сечового
міхура; як
антидот при
отруєнні холінолітичними
засобами,
морфіном та
іншими
опіатами.
Спосіб
застосування
та дози. НівалінÒ розчин
для ін’єкцій
застосовується
парентерально:
під шкіру,
внутрішньом’язово,
внутрішнньовенно.
Лікування
починається
з найнижчої
ефективної
дози, яку
постійно підвищують.
Вища
одноразова
доза для дорослих
становить 10
мг під шкіру,
а вища добова
– 20 мг.
Дітям
призначається
підшкірно у
нижченаведених
добових
дозах:
Від 1
до 2 років – 0,25 - 1,0
мг.
Від 3 до 5
років – 0,50 - 5,0 мг.
Від 6 до 8
років – 0,75 - 7,5 мг.
Від 9 до 11
років – 1,00 - 10,0 мг.
Від 12 до 15
років – 1,25 - 12,5 мг.
Старше 15
років – 12,5 - 20,0 мг.
Нівалін у
дитячому
віці дуже
добре переноситься.
Тривалість
лікування
залежить від
особливостей
і складності
захворювання.
У неврології
при поліневропатіях
різного
походження,
особливо у
поєднанні з
аміотрофічним
синдромом,
периферичними
монопарезами
або
периферичними
множинними
парезами та іншими
ураженнями
периферичної
нервової
системи –
тривалість
курсу
лікування найчастіше
становить 40 - 60
днів. Курс
можна повторювати
2 - 3 рази з
інтервалом 1 - 2
місяці. Більш
високі
лікувальні
дози, як
правило, розподіляються
на 2 прийоми
на добу.
Як
антикурарний
засіб і
антидот при
передозуванні
периферичних
недеполяризуючих
міорелаксантів
НівалінÒ призначається
внутрішньовенно
по 10 - 20 мг/24 год.
При
рентгенологічних дослідженнях
застосовується
внутрішньом’язово
у дозі 1,0 - 5,0 мг
для
лікування дорослих.
Іонофоретично
НівалінÒ
призначають
при
захворюваннях
периферичної
нервової
системи і для
лікування
нічного
енурезу у
дітей.
Побічна
дія.
Побічна дія
НівалінуÒ зумовлена
наявністю М-
і
Н-холіноміметичного
ефекту
галантаміну.
При
застосуванні
високих доз і
індивідуальній
гіперчутливості
можуть
виникнути
такі побічні
дії: нудота, блювання,
пронос, болі
у животі,
підвищене виділення
слини,
пітливість,
анорексія,
відчуття
стомленості,
запаморочення,
головний біль,
сонливість і
зменшення
маси тіла.
Зрідка може
спостерігатися
безсоння,
риніт, брадикардія,
порушення
зору і
інфекція
сечових
шляхів.
Протипоказання.
Гіперчутливість
до однієї із
складових частин
НівалінуÒ, бронхіальна
астма,
брадикардія, AV-блокада,
стенокардія,
тяжка
серцева
недостатність,
епілепсія,
гіперкінези,
тяжка печінкова
та ниркова
недостатність.
Передозування.
Симптомами
передозування
є прояви
холінергічної
кризи:
нудота,
блювання,
колікоподібні
спазми в
животі,
пронос,
гіпотензія,
брадикардія, бронхоспазм,
а у більш
складних
випадках – судоми
і кома. При
передозуванні
НівалінуÒ
необхідно
контролювати
функції
дихальної і
серцево-судинної
систем. Як
антидот застосовується
атропін у
дозі 0,5 – 1,0 мг
внутрішньовенно,
дозу можна
повторити
залежно від
клінічної
відповіді.
Особливості
застосування.
Препарат
не слід
застосовувати
в період вагітності
і годування
груддю.
Через ризик
виникнення
таких
побічних дій,
як порушення
зору,
запаморочення
і сонливість,
водіям
автотранспортних
засобів і
операторам
автоматизованих
механізмів
слід призначати
Нівалін з
обережністю.
При
лікуванні
хворих з
легкою
формою ниркової
недостатності
слід
застосовувати
НівалінÒ у
нижчих дозах,
відповідно
до
показників кліренсу
креатиніну.
Лікування
холінестеразними
інгібіторами,
включно і
галантаміном,
може
супроводжуватися
зменшенням
маси тіла,
тому необхідно
періодично
контролювати
масу тіла пацієнтів,
особливо при
тривалому
застосуванні
НівалінуÒ.
НівалінÒ слід з
обережністю
призначати
пацієнтам з
утрудненим
сечовипусканням
або після
нещодавно
перенесеної операції
на
передміхуровій залозі,
а також після
операцій під
загальним
наркозом.
При
виникненні
побічних дій
добову дозу слід
зменшити або
припинити
лікування на
2-3 дні, після
чого
продовжити
нижчими
дозами.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами. НівалінÒ антагонізує
дію морфіну
та його аналогів
щодо їх
пригнічуючої
дії на дихальний
центр. Між
НіваліномÒ і
М-холінолітиками
(атропіном,
гематропіном),
гангліоблокаторами
(бензогексонієм,
пентаміном,
пахікарпіном),
недеполяризуючими
міорелаксантами
(турбокурарином),
хініном і
новокаїнамідом
існують
антагоністичні
фармакодинамічні
взаємодії.
Аміноглікозидні
антибіотики
(гентаміцин,
амікацин)
можуть
зменшити
терапевтичний
ефект НівалінуÒ. Дія
деполяризуючих
міорелаксантів
(суксаметонію)
може
посилитись
при
одночасному
застосуванні
з Ніваліном.
Циметидин
може
посилити
біонаявність
галантаміну.
Лікарські
засоби, які
пригнічують
ферменти, що
метаболізують
ліки CYP2D6
(хінідин,
пароксетин,
флуоксетин) і
CYP3А4
(кетоконазол,
ритонавір,
еритроміцин),
можуть
уповільнити
метаболізм
галантаміну
і призвести
до
підвищення
його
плазмової
концентрації.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 5 років.
Умови
відпуску. За
рецептом.
Упаковка.
Розчин для
ін’єкцій в
ампулах із
безбарвного
скла І-го
гідролітичного
класу місткістю
1 мл.
Ампули 1 мг/мл
по 10 штук у
блістерній
упаковці. 1
або 10
блістерних
упаковок у
картонній коробці.
Ампули 2,5
мг/мл по 10 штук
у блістерній
упаковці. 1
або 10
блістерних
упаковок у
картонній коробці.
Ампули 5 мг/мл
по 10 штук у
блістерній
упаковці. 1
або 10
блістерних
упаковок у
картонній
коробці.
Ампули 10 мг/мл
по 10 штук у
блістерній
упаковці. 1
або 10
блістерних
упаковок у
картонній коробці.