ТАЗЕПАМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Тархомінський фармацевтичний завод "Польфа" АТ, Польща

Міжнародна непатентована назва: Oxazepam

АТ код: N05BA04

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг № 50 (25х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить оксазепаму 10 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, натрію крохмальгліколят (тип А), желатин, полісорбат 80, тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат, целюлози ацетилфталат, поліетиленгліколь 6000.

Фармакотерапевтична група: Транквілізатори

Показання: В екстрених випадках і короткочасно:
– при тривожних розладах, що супроводжують неврози та інші психосоматичні порушення;
– при функціональних порушеннях сну.
Стани нервового напруження і неспокою, пов'язані з проблемами повсякденного життя, не є показанням до застосування препарату.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11601/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| препарату

 

ТАЗЕПАМ

(TAZEPAM)|

 

Склад:

діюча речовина:  оксазепам;

1 таблетка|таблетка|, вкрита плівковою оболонкою, містить|утримує| оксазепаму 10 мг;|

допоміжні речовини:

крохмаль картопляний, натрію крохмальгліколят (тип А), желатин, полісорбат| 80, тальк, магнію стеарат|, лактози моногідрат, целюлози ацетилфталат, поліетиленгліколь 6000.

Лікарська форма.   Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B| A04|.

 

Клінічні характеристики.

Показання|показники|.

В екстрених випадках і короткочасно:

–      при тривожних розладах, що супроводжують неврози та інші психосоматичні порушення;

–      при функціональних порушеннях сну.

 

Стани|достатки| нервового напруження|напруження| і неспокою|занепокоєння|, пов'язані  з проблемами повсякденного життя, не є|з'являються| показанням до застосування препарату.

 

Протипоказання.

–      Підвищена чутливість до похідних 1,4-бензодіазепіну| або до будь-якого компонента препарату;

–      тяжка|тяжка| дихальна недостатність, незалежно від причини;

–      синдром нічного апное;

–      тяжка|тяжка| печінкова та ниркова недостатність;

–      закритокутова форма глаукоми;

–      міастенія;

–      гостра порфірія;

–      нав’язливі ідеї, фобії, хронічні психози;|

–      алкогольна інтоксикація, отруєння снодійними|снотворними| препаратами або іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему.

 

Спосіб застосування|вживання| та дози.

Дозування і тривалість лікування необхідно індивідуально підбирати для кожного пацієнта.

Дорослі

–      При тривожних розладах: від 10 мг|міліграм-еквівалента| до 30 мг|міліграм-еквівалента| 3-4 рази на добу.

–      Як допоміжний засіб|кошт| і лише в обґрунтованих випадках при лікуванні порушень сну: від 10 мг|міліграм-еквівалента| до 30 мг|міліграм-еквівалента| за 1 годину до сну.

Пацієнтів, які приймають оксазепам| з приводу порушень сну, необхідно проінформувати про те, що у них після|потім| прийому препарату мають бути умови для безперервного 7-8-годинного|годинникового| сну.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку чутливіші до препаратів, що діють на центральну нервову систему. У цій віковій групі рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу (зазвичай|звичні| 10 мг|міліграм-еквівалентів| 3 рази на добу).

Пацієнти з|із| печінковою недостатністю

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні|вживанні| оксазепаму| пацієнтам                з|із| порушеннями функції печінки. Може виявитися необхідним зменшення дози препарату.

Тривалість лікування

Оксазепам застосовують в екстрених випадках для симптоматичного лікування тривоги. Тривалість лікування необхідно обмежити до мінімуму|мінімум-ареалу| – зазвичай|звично| вона складає від кількох днів до 2 тижнів. Тривалість лікування, включаючи період поступової відміни, не має перевищувати 4 тижнів. Поступову відміну препарату необхідно встановлювати індивідуально для кожного пацієнта. Різка відміна оксазепаму| може призвести до розвитку синдрому відміни (порушення сну і концентрації уваги, підвищеній дратівливості і навіть до психотичних| розладів). Особливо небезпечним може стати різке припинення лікування, що проводилося протягом тривалого часу, під час якого оксазепам| застосовували у дозах, що перевищують середні. Прояви|вияви| синдрому відміни тоді більш виражені|виказувати|.

В індивідуальних випадках після|потім| оцінки стану|достатку| пацієнта лікар|лікарка| може ухвалити рішення про подовження максимального часу лікування.

Тривале застосування|вживання| препарату не рекомендується у зв'язку з небезпекою розвитку толерантності і медикаментзної залежності.

Спосіб застосування|вживання|

Препарат слід приймати, запиваючи невеликою кількістю води.

Для зняття симптомів тривоги рекомендується застосовувати найменші ефективні дози. Дозу препарату необхідно збільшувати поступово.

 

Побічні реакції.

Частота і вираженість|виказувати| побічних реакцій залежить від індивідуальної чутливості пацієнта і прийнятої дози.

Відміна препарату у зв'язку з побічними реакціями зустрічається рідко.

Порушення з боку крові і лімфатичної системи: рідко – порушення морфологічного складу крові, лейкопенія.

Порушення з боку нервової системи: часто – сонливість, уповільнення реакції, запаморочення, сплутана свідомість і дезорієнтація, м'язова слабкість, атаксія; рідко – головний біль. Ці ефекти найчастіше спостерігаються на початку лікування, у пацієнтів літнього віку і, як правило, зникають протягом продовження терапії. У разі посилення цих реакцій, відповідне зменшення дози зазвичай знижує їх вираженість і частоту. Як і після прийому інших похідних бензодіазепіну, особливо у великих дозах, може розвинутися дизартрія з невиразною мовою і неправильною вимовою, порушення пам'яті (антеградна амнезія), порушення лібідо.

Порушення з боку органа зору: часто – нечіткий зір, диплопія.

Порушення з боку травної системи: рідко – нудота, диспептичні явища, відчуття сухості в роті, зміна слиновиділення.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечі, нетримання сечі.

Порушення з боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини: м'язовий тремор, м'язова слабкість.

Порушення метаболізму і травлення: відсутність апетиту.

Судинні порушення: незначне зниження артеріального тиску крові.

Загальні розлади і реакції у місці введення препарату: загальна слабкість, непритомність.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції.

Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини: алергічні шкірні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки, що супроводжуються жовтяницею.

Порушення з боку репродуктивної системи і молочних залоз: порушення менструального циклу.

Психічні порушення: парадоксальні реакції – психомоторний неспокій, збудження  і агресивність, сплутаність свідомості, галюцинації, кошмарні сновидіння, марення, психози, дратівливість, неадекватна поведінка.

Парадоксальні реакції найчастіше спостерігаються після|потім| вживання|вжитку| алкоголю, у пацієнтів літнього віку|літніх| і у пацієнтів з|із| психічними захворюваннями.

Фізична і психічна залежність може розвинутися при лікуванні оксазепамом| у терапевтичних дозах. Різке припинення лікування може спричинити|спричиняти| синдром відміни і безсоння на зразок «рикошету».

Характерними|вдача| проявами|виявами| синдрому відміни є|з'являються| головний біль, дзвін у вухах, м'язовий біль, збудження і емоційне|емоціональна| напруження|напруження|, руховий неспокій|занепокоєння|, мимовільні рухи, стан|достаток| сплутаної|спутати| свідомості і дезорієнтації, дратівливість, безсоння. У тяжких|тяжких| випадках можуть з'явитися|появлятися| порушення сприйняття реальності, депресія, зміни особистості|особистості|, тактильна, звукова і світлова гіперстезія|, відчуття «повзання мурашок» і оніміння кінцівок|скінченностей|, парестезія, галюцинації або напади|приступи| судом, порушення пізнавальної функції, біль у животі, блювання.

Є|наявний| відомості про те, що при застосуванні бензодіазепінів| короткої дії і подібних препаратів прояви|вияви| синдрому відміни можуть спостерігатися навіть у перерві|перерити| між прийомом окремих доз, особливо якщо препарат застосовувати у великих дозах.

Пацієнти, які зловживають алкоголем або лікарськими препаратами, більш схильні до розвитку залежності.

Під час лікування оксазепамом| може виявитися існуюча недіагностована депресія з|із| суїцидальними думками.

 

Передозування.

У результаті|унаслідок| передозування оксазепамом| можуть з'явитися|появлятися| наступні|слідуючі| симптоми: сонливість, стан|достаток| дезорієнтації, невиразність мовлення|промова|, а у тяжких|тяжких| випадках – втрата свідомості, кома. Небезпечними для життя можуть бути отруєння, спричинені|спричиняти| одночасним застосуванням|вживанням| оксазепаму| і алкоголю, або оксазепаму| та інших лікарських засобів, що володіють пригнічувальною дією на центральну нервову систему.

При отруєнні оксазепамом| вживають заходи, спрямовані|спрямовані| на швидку елімінацію з організму препарату, що ще не всмоктався, або зменшення його всмоктування  з|із| травного тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля, викликання блювання – за умови, що пацієнт притомний), проводять моніторинг основних життєвих функцій (дихання, пульс, артеріальний тиск|тиснення|) і при необхідності – відповідне симптоматичне лікування.

Специфічним антидотом є|з'являється| флумазеніл|.

При лікуванні навмисного передозування будь-якого препарату необхідно пам'ятати, що пацієнт міг прийняти багато різних препаратів.

 

Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю.

Застосування лікарського засобу у вагітних жінок у першому триместрі у зв’язку з потенційною тератогенною дією абсолютно протипоказано.

 У разі потреби застосування|вживання| оксазепаму| протягом 3 останніх місяців вагітності або під час пологів, слід враховувати ризик виникнення у|біля| новонародженого гіпотермії, гіпотонії, дихальної недостатності.

Може розвинутися лікарська залежність у дітей, матері| яких тривалий час приймали бензодіазепіни| або подібні препарати у пізньому періоді вагітності (ІІІ триместр), а в постнатальному періоді може розвинутися синдром відміни.

Жінок репродуктивного віку перед початком лікування слід проінформувати про те, що|аби| у разі|в разі| планування|планерування| або при встановленій|установленій| вагітності вони проконсультувалися з|із| лікарем з метою припинення лікування|лікаркою|.

Оксазепам у невеликій кількості проникає у молоко матері|, тому його не можна застосовувати жінкам, які годують груддю. У разі|в разі| виникнення необхідності прийому оксазепаму| |слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Не рекомендується застосовувати оксазепам| у цій віковій групі.

 

Особливості застосування|вживання|.

Перед початком лікування оксазепамом| необхідно провести ретельний аналіз існуючих розладів. У разі|в разі| лікування безсоння необхідно виключити інші можливі  причини (соматогенні, психогенні, шкідливі звички). Безсоння, що зберігається, або його рецидив після|потім| 7-14 денного лікування може свідчити|засвідчувати| про наявність первинних психічних або фізичних розладів, що необхідно діагностувати і відповідним чином лікувати.

Загальна|спільна| інформація, що стосується спостережуваних ефектів при лікуванні  бензодіазепінами| та іншими снодійними|снотворними| препаратами, яку слід враховувати при призначенні оксазепаму|, наведена нижче.

Толерантність

Регулярне застосування|вживання| бензодіазепінів| або препаратів подібної дії, зокрема оксазепаму|, протягом кількох тижнів може призвести до зменшення ефективності їхньої дії.

Медикаментозна залежність

Застосування|вживання| бензодіазепінів| або препаратів подібної дії може призвести до розвитку психічної і фізичної лікарської залежності. Ризик розвитку лікарської залежності збільшується разом з дозою і тривалістю лікування і зростає у пацієнтів з|із| алкогольною залежністю, а також у пацієнтів із|із| залежністю до лікарських препаратів в анамнезі.

У разі|в разі| розвитку лікарської залежності різке припинення застосування|вживання| препарату може призвести до виникнення синдрому відміни.

Антеградна амнезія

Оксазепам, як і бензодіазепіни| і подібні препарати, може спричиняти|спричиняти| антеградну| амнезію. Симптоми найчастіше виникають через кілька годин після|потім| прийому препарату, особливо у великій дозі. У пацієнтів, які приймають оксазепам| через порушення сну, для зменшення ризику розвитку амнезії рекомендується застосування|вживання| оксазепаму| за 1 годину до сну і забезпечення відповідних умов для безперервного 7-8-годинного|годинникового| сну.

Психічні і парадоксальні реакції

Оксазепам, як і бензодіазепіни| і подібні препарати, може спричинити парадоксальні реакції, такі як руховий неспокій|занепокоєння|, збудження, дратівливість, агресивність, кошмарні сновидіння, галюцинації, психози, сомнамбулізм|сомнамбулізм|, порушення особистості|особистості|, виражене|виказувати| безсоння та інші поведінкові розлади. Ці реакції значно частіше спостерігаються у пацієнтів літнього віку|літніх|.

У разі|в разі| появи таких симптомів необхідно одразу ж припинити прийом препарату.

Спеціальні групи пацієнтів

Оксазепам слід застосовувати з|із| великою обережністю пацієнтам літнього віку (старше 65 років) у зв'язку з можливим збільшенням побічних реакцій, що стосуються головним чином розладів орієнтації і координації рухів.

Оксазепам слід застосовувати з|із| обережністю пацієнтам з|із| хронічною дихальною недостатністю, оскільки|тому що| встановлено|установлений|, що бензодіазепіни| пригнічують дихальний центр.

Необхідно дотримуватися обережності також пацієнтам з|із| нирковою недостатністю.

Не рекомендується застосування|вживання| бензодіазепінів| і подібних препаратів                         пацієнтам з|із| печінковою недостатністю, оскільки вони можуть прискорювати розвиток енцефалопатії.

Не рекомендується застосування|вживання| бензодіазепінів| і подібних препаратів                       пацієнтам з|із| психозами.

Застосування при депресії: оксазепам слід застосовувати з великою обережністю пацієнтам з симптомами депресії. У цих пацієнтів може з'являтися схильність до суїциду. У зв'язку з можливістю умисного передозування цим пацієнтам слід призначати оксазепам, наскільки це можливо, у найменших дозах.

Бензодіазепіни і подібні препарати не можна застосовувати у монотерапії депресії або тривоги, пов'язаної з депресією. Монотерапія цими лікарськими препаратами може підвищити ризик виникнення суїцидальних думок|гадок|.

Бензодіазепіни і подібні препарати необхідно з|із| великою обережністю застосовувати пацієнтам з|із| алкогольною і медикаментозною залежністю (зокрема наркотичною залежністю) в анамнезі. Ці пацієнти під час прийому оксазепаму| мають перебувати під ретельним наглядом, оскільки знаходяться|перебувають| в групі ризику розвитку фізичної і психічної залежності.

Оксазепам необхідно з|із| обережністю застосовувати пацієнтам з|із| порфірією|. Застосування|вживання| оксазепаму| може призвести до посилення симптомів цього захворювання.

Пацієнтам з|із| глаукомою, особливо з|із| закритокутовою| формою, перед застосуванням|вживанням| препарату Тазепам слід проконсультуватися з|із| лікарем|лікаркою|-окулістом.

У зв'язку з вмістом|вмістом| лактози препарат Тазепам не можна застосовувати пацієнтам із|із| рідкою спадковою|спадкоємною| непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози.

Під час лікування препаратом Тазепам і ще 3 дні після|потім| його завершення не можна вживати|використовувати| ніяких|жодних| спиртних напоїв.

 

Здатність|здібність| впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами|устрої|.

Під час лікування оксазепамом| здатність|здібність| керувати автотранспортом або обслуговувати механічні пристрої|устрої| може бути обмежена у зв'язку з можливістю|спроможністю| зниження концентрації уваги, появи сонливості, амнезії.

Під час застосування|вживання| препарату Тазепам і ще 3 дні після|потім| завершення прийому не можна керувати автотранспортом і обслуговувати рухомі механічні пристрої|устрої|.

 

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

·         Пригнічувальний вплив оксазепаму| на центральну нервову систему підсилюють|посилюють| опіоїдні| аналгетики, препарати для загальної|спільної| анестезії (анестетики|), психотропні препарати, антидепресанти, протиепілептичні,|епілептичні| антигістамінні препарати, гіпотензивні препарати центральної дії.

·         У разі|в разі| одночасного застосування|вживання| опіоїдних| аналгетиків і оксазепаму| можливе посилення ейфорії, що призводить до розвитку психічної залежності.

·         Вживання|вжиток| алкоголю під час лікування оксазепамом| підсилює|посилює| пригнічувальну дію на центральну нервову систему і іноді|інколи| може призвести до розвитку парадоксальних реакцій, таких як психомоторне збудження, агресивна поведінка.

·         Оксазепам проявляє|виявляє| синергетичну дію з|із| засобами|коштами|, що розслабляють скелетну мускулатуру (кураре і його похідні, препарати, що знижують тонус скелетної мускулатури).

·         Теофілін і кофеїн можуть послаблювати|ослабляти| снодійну|снотворну| дію бензодіазепінів| (включаючи оксазепам|).

·         Оксазепам, що призначається одночасно з препаратами, які застосовують для лікування паркінсонізму (наприклад, з|із| леводопою|), може послаблювати|ослабляти| їх дію.

·         Пероральні протизаплідні лікарські засоби, які містять|утримують| естроген, можуть прискорювати процеси метаболізму і скорочувати біологічний період напіврозпаду оксазепаму|.

·         Протиепілептичні|епілептичні| препарати: одночасне застосування|вживання| з|із| фенітоїном може призвести до зниженням рівня оксазепаму| у сироватці крові. Побічні ефекти можуть бути більш очевидними з|із| гідантоїнами| або барбітуратами.

·         Противірусні препарати: одночасне застосування|вживання| зидовудину| з|із| бензодіазепінами| може знизити|знизити| його кліренс. Ритонавір може інгібувати печінковий метаболізм бензодіазепінів|.

·         Одночасне застосування|вживання| антигіпертензивних засобів|коштів| може підсилювати|посилювати| вираженість|виказувати| зниження артеріального тиску|тиснення|.

·         Рифампіцин, як індуктор печінкового метаболізму, може прискорювати метаболізм оксазепаму|.

·         Одночасне застосування|вживання| баклофену| може підсилити|посилювати| седативну| дію оксазепаму|.

·         Пробенецид може підсилювати|посилювати| дію бензодіазепінів|.

·         Препарати, які індукують активність цитохрому Р450 (наприклад, фенобарбітал, карбамазепін), впливають на процеси біотрансформації похідних                        1,4-бензодіазепіну і викликають зміни їх фармакологічної дії.

·         Дисульфірам, циметидин, еритроміцин, кетоконазол як інгібітори ферментів, залежних від цитохрому Р450, гальмують процеси біотрансформації похідних   1,4-бензодіазепіну і підсилюють їх пригнічуючу дію на центральну нервову систему.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Оксазепам відноситься до групи похідних 1,4-бензодіазепіну|. Діє на багато структур центральної нервової системи, перш за все|передусім| на лімбічну| систему і гіпоталамус, тобто на структури, пов'язані з регуляцією емоційної|емоціональної| діяльності. Як і всі бензодіазепіни|, він підсилює|посилює| гальмівний|гальмовий| вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампу|, мозочка, таламуса і гіпоталамуса. Виявлено існування специфічних для бензодіазепінів| ділянок зв’язування|зв'язування|, білкових структур клітинної|кліткової| мембрани, що мають зв'язок з|із| комплексом, що складається з рецептора ГАМК-А і хлорного каналу. Дія оксазепаму| пов'язана з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що призводить|призводить| до збільшення спорідненості рецептора до гама-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є|з'являється| гальмівним|гальмовим| ендогенним нейромедіатором. Наслідком активації бензодіазепінового| рецептора або ГАМК-А є|з'являється| збільшення транспорту іонів хлору всередину нейрона через хлорний канал, що призводить|призводить| до гіперполяризації клітинної|кліткової| мембрани, а в результаті – до пригнічення активності нейрона. Клінічно це виявляється анксіолітичною| і слабше вираженою|виказувати| седативною| дією. Оксазепам чинить|робить| також слабку|слабу| розслабляючу дію на тонус скелетних м'язів і протисудомну дію.

Фармакокінетика.

Оксазепам добре всмоктується з|із| травного тракту. Біодоступність становить близько 92 %. При прийомі всередину 30 мг|міліграм-еквівалента| оксазепаму| максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 3 години і становить близько 450 нг/мл.

Оксазепам на 85 % зв'язується з|із| білками крові. Проходить через гематоенцефалічний| бар'єр, плацентарний бар'єр і проникає в грудне молоко|.

Період напіввиведення оксазепаму| становить близько 8,2 години. Процес біотрансформації оксазепаму| відбувається|походить| в печінці. У результаті кон’югації| з|із| глюкуроновою кислотою утворюється неактивний метаболит| – глюкуронат| оксазепаму|.

Оксазепам виводиться в основному з|із| сечею у вигляді глюкуронату| оксазепаму|.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні физико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з гладенькою поверхнею без тріщин або заглибин по краях.

 

Термін придатності.  3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 оС, в захищеному від світла та вологи в недоступному для дітей місці.

           

Упаковка.

По 25 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

Виробник.

Тархомінський фармацевтичний завод «Польфа» АТ|товариство|.

 

Місцезнаходження.