Форма випуску: Розчин для ін’єкцій, 2 мг/мл по 25 мл або по 50 мл у флаконах № 1 (пакування із in bulk фірми-виробника
Виробник, країна: ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”, м. Харків, Україна
Міжнародна непатентована назва: Oxaliplatin
АТ код: L01XA03
Форма випуску: Розчин для ін’єкцій, 2 мг/мл по 25 мл або по 50 мл у флаконах № 1 (пакування із in bulk фірми-виробника ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД, Індія)
Діючі речовини: 1 мл розчину містить: оксаліплатину 2 мг
Допоміжні речовини: Вода для ін’єкцій
Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань
Показання: Метастазуючий колоректальний рак (як монотерапія); метастазуючий колоректальный рак у складі комбінованої терапії у поєднанні з фторопіримідинами.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9585/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
ОКСОЛ-ЗДОРОВ’Я
(OXОL-ZDOROVYE)
Склад:
Діюча
речовина: 1 мл
розчину
містить
оксаліплатину
2 мг;
допоміжні
речовини: вода
для ін’єкцій.
Лікарська
форма. Розчин для
ін’єкцій.
Фармакотерапевтична
група. Антинеопластичні
засоби.
Сполуки
платини.
Код ATC
L01X А03.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Метастазуючий
колоректальний
рак
(як
монотерапія);
метастазуючий
колоректальный
рак у складі
комбінованої
терапії у
поєднанні з
фторопіримідинами.
Протипоказання.
·
Мієлосупресія
до початку
першого
курсу терапії
при рівні
нейтрофілів
менше 2 х 109/л
та/або
тромбоцитів
менше 100 х 109/л;
·
периферична
сенситивна
нейропатія
до початку
першого
курсу
терапії;
·
тяжкі
порушення
функції
нирок
(кліренс креатиніну
менше 30 мл/хв);
·
вагітність;
·
годування
груддю;
·
підвищена
чутливість
до
препаратів,
що містять
платину;
·
дитячий
вік.
Спосіб
застосування
та дози.
Оксол-Здоров’я
призначають
тільки дорослим
у вигляді
внутрішньовенної інфузії
протягом 2 – 6
год.
Рекомендована
доза
становить 130
мг/м² 1 раз на 3
тижні або 85
мг/м² 1 раз на 2
тижні.
При
застосуванні
в комбінації
з фторпіримідинами
Оксол-Здоров’я
варто
вводити раніше,
ніж
фторопіримідини.
Дозу
препарату
коригують
залежно від
переносимості.
При
застосуванні
Оксолу-Здоров’я
не потрібне
проведення
гіпергідратації.
У
пацієнтів з нирковою
недостатністю (КК 12-57
мл/хв)
можливе
застосування
Оксолу-Здоров’я
в
рекомендованій
дозі 130 мг/м² 1
раз на 3 тижні
без
погіршення
функції
нирок або збільшення
токсичності.
Правила
приготування
і введення
розчину.
Для
розчинення
препарату
застосовуються
такі
розчинники:
вода для
ін’єкцій або 5%
розчин
глюкози.
Оксол-Здоров’я
100 мг: 20 мл або 40 мл
розчинника додають
у флакон для
одержання
розчину оксаліплатину
концентрацією
2,5 мг/мл або 5,0
мг/мл.
Оксол-Здоров’я
50 мг: 10 мг або 20 мг
розчинника додають
у флакон для
одержання
розчину оксаліплатину
концентрацією
2,5 мг/мл або 5,0
мг/мл.
Для
приготування
інфузійного
розчину отриманий
розчин
розводять 5%
розчином
глюкози до
об’єму 250 – 500 мл.
Розчин не
можна
застосовувати
нерозведеним.
Після
введення
Оксолу-Здоров’я
систему треба
промити.
Розчин з
ознаками
випадання
осаду не має
застосовуватися
і повинен
бути
знищений.
Побічні
реакції.
З боку
системи
кровотворення: при
застосуванні
у вигляді
монотерапії
можливі
анемія, лейкопенія,
гранулоцитопенія,
тромбоцитопенія.
При
застосуванні
Оксолу-Здоров’я
в комбінації
з
5-фторурацилом
підвищується
ризик
розвитку
нейтропенії
і тромбоцитопенії.
З
боку травної
системи: при
застосуванні
у вигляді
монотерапії
можливі
нудота, блювання,
діарея. При
застосуванні
Оксолу-Здоров’я
в комбінації
з
5-фторурацилом
частота цих
побічних
ефектів
значно
зростає.
З
боку ЦНС і
периферичної
нервової
системи:
порушення
зору, часто –
периферичні
нейропатії,
що
характеризуються
парестезією
кінцівок; можуть
супроводжуватися
судомами,
дизестезією
періоральної
ділянки або
верхніх відділів
дихальних
шляхів (що
може симулювати
клінічну
картину
оборотного
ларингоспазму)
і ШКТ. Поява
таких
симптомів
часто зумовлена
впливом
холоду.
Парестезія, в
основному,
регресує між
курсами
лікування,
однак, може
приймати
постійний
характер і
спричинити
функціональні
порушення
звичайно
після перевищення
загальної
дози 800 мг/м² (6
курсів).
Інші: в
окремих
випадках –
шкірні
висипання,
гіпертермія,
пневмосклероз,
порушення статевої
функції,
анафілактоїдні
реакції.
Передозування.
Симптоми: у
випадку
передозування
можливі
посилення
описаних
побічних
ефектів.
Лікування:
проводять
симптоматичну
терапію.
Антидот
невідомий.
Застосування
у період
вагітності
або
годування
груддю.
Препарат
протипоказаний
в період
вагітності
та годування
груддю.
Діти.
Оксол-Здоров’я
не
застосовують
у дітей до 18
років.
Особливості
застосування.
Оксол-Здоров’я
повинен
застосовуватися
тільки в
спеціалізованих
відділеннях
онкології і
під
спостереженням
кваліфікованого
клінічного
онколога.
У випадку
розвитку
анафілактичних
реакцій
інфузію
препарату
треба
негайно
перервати і
призначити
відповідне
симптоматичне
лікування.
Повторне
застосування
Оксолу-Здоров’я
протипоказане.
Оксол-Здоров’я
практично не
чинить реакцію
у місці
введення
препарату,
однак у разі появи
такої
реакції
інфузію слід
негайно припинити
і розпочати
місцеве
симптоматичне
лікування.
Варто
враховувати,
що перед
початком
кожного
введення й у
ході лікування
варто
проводити
неврологічне
обстеження.
Хворим, у
яких у ході
інфузії або
протягом
декількох
годин після
2-годинного
вливання
розвивається
гостра
гортанно-глоткова
парестезія,
наступне
введення препарату
слід
проводити
протягом 6
год. У випадку
необхідності
показана
корекція
режиму дозування.
Якщо
симптоми
продовжуються
більше 7 днів
і
зберігається
болісність,
наступна
доза
Оксолу-Здоров’я
повинна бути
знижена на 25%.
Якщо
парестезія
зберігається
до наступного
курсу
лікування,
наступна доза
Оксолу-Здоров’я
повинна бути
знижена на 35%.
При болісній
парестезії,
що
зберігається,
або функціональних
порушеннях
препарат
слід відмінити
до
наступного
курсу. Якщо
дані симптоми
зменшуються
після
відміни
препарату,
можна
розглядати
питання про
поновлення
лікування.
У випадку
розвитку
нудоти і
блювання
рекомендується
застосування
антиеметиків
з профілактичною
та/або
лікувальною
метою .
У випадку
розвитку
гематологічних
порушень
(лейкоцити
менше 2 000/мм³
або
тромбоцити менше
50 000/мм³)
наступний
курс лікування
призначають
тільки після
відновлення гематологічної
картини
крові.
Слід
коригувати
дози
препарату
при комбінації
Оксолу-Здоров’я
з
5-фторурацилом
(з фолієвою
кислотою або
без неї ). При
діареї 4 ступеня,
нейтропенії 3
– 4 ступеня
(кількість нейтрофілов
менше 1 000/мм³),
тромбоцитопенії
3 – 4 ступеня (кількість
тромбоцитів
менше 50 000/мм³),
доза Оксолу-Здоров’я
повинна бути
знижена на 25%, у
доповненні
до
звичайного
зниження
дози 5-фторурацилу.
Варто
враховувати,
що в ході
клінічних
випробувань
не було
відзначено
алопеції,
побічних дій
з боку органів
слуху, нирок,
печінки і
серцево-судинної
системи.
Неврологічна
токсичність
регресує або
зникає
більше, ніж у 75%
хворих
протягом
перших
місяців
після
закінчення
лікування.
Поява
спонтанно
оборотної
парестезії
не вимагає
корекції
дози. Однак,
якщо тривалість
і тяжкість
неврологічних
симптомів
більш
виражена,
рекомендована
корекція
дози.
У пацієнтів
зі слабко або
помірно
вираженою
недостатністю
функції
печінки не
потрібна
корекція
режиму
дозування.
Однак застосування
Оксолу-Здоров’я
не вивчалося у
хворих з
тяжкими
порушеннями
функції печінки.
Застосування
препарату в
пацієнтів
старше 65
років також
не вимагає
корекції
режиму
дозування.
При
введенні
препарату
медичний
персонал
повинний
використовувати
захисний
одяг,
включаючи
звичайні
хірургічні рукавички,
маску й
окуляри.
При
потраплянні
концентрату
Оксолу-Здоров’я,
його розчину
або розчину
для інфузії на
шкіру,
слизові
оболонки
слід негайно
і ретельно
змити його
водою.
Відносно
всіх
предметів, що
використовувалися
для
розчинення,
розведення і
введення
Оксолу-Здоров’я,
слід
дотримуватися
стандартних
прийомів
щодо
знищення цитотоксичних
речовин.
Контроль
лабораторних
показників.
Дослідження
периферичної
крові варто
проводити до
початку
лікування і
перед кожним
наступним
курсом.
З великою
засторогою
застосовувати
при гострих
інфекційних
захворюваннях.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами
Під час
лікування
препаратом
слід уникати
керування
автотранспортом
або роботи з
іншими
механізмами.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.
Іn vіtro не
відзначено
зв’язування
оксаліплатину
з білками
плазми крові
при
одночасному
застосуванні
з
еритроміцином,
саліцилатами,
гранісетроном,
паклітакселом,
натрієм
вальпроатом.
При
застосуванні
Оксолу-Здоров’я
в комбінації
з
5-фторурацилом
відзначається
синергічна
цитотоксична
дія іn
vіtro і іn
vіvo.
Потенціює
нейротоксичність
інших протипухлинних
засобів.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Протипухлинний
препарат,
похідне
платини, у
молекулярній
структурі
якого атом
платини
утворює
комплекс з
оксалатом та
1,2-діаміноциклогексаном.
Активна
речовина є енантіомером.
Оксаліплатин
виявляє
широкий
спектр
цитотоксичної
дії іn
vіtro і протипухлинну
дію іn vіvo у
різних
моделях пухлин.
Також
виявляє
активність іn vіtro і іn vіvo на
різних
моделях,
стійких до
цисплатину.
Механізм
дії
зумовлений
взаємодією
оксаліплатину
з ДНК шляхом
утворення
між- і внутрішньоспіральних
містків і
пригніченням
синтезу ДНК.
Фармакокінетика.
Розподіл
і метаболізм.
Іn vіvo
оксаліплатин
активно
біотрансформуєтся
і не
виявляється
в
ультрафільтраті
плазми вже до
кінця
2-годинного
введення в
дозі 130 мг/м²,
при цьому 15%
уведеної
дози
знаходиться
в крові, а
інші 85% швидко
розподіляються
у тканинах
(або виводяться
з сечею).
Платина
зв’язується з
альбуміном
плазми.
Виведення.
Виводиться
з сечею
протягом
перших 48 год.
До п’ятого
дня
приблизно 54%
усієї дози
виявляється
в сечі і
менше 3% – у
калі.
Фармакокінетика
в особливих
клінічних
випадках.
Значне
зниження
кліренсу з 17,55
±2,18 л/год до 9,95 ±1,91
л/год
спостерігалося
при нирковій
недостатності
разом зі
статистично
значимим зменшенням
об’єм
розподілу з 330
±40,9 до 241 ±36,1 л.
Вплив тяжкої
ниркової
недостатності
на кліренс
платини не
вивчено.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості: прозорий
безбарвний розчин.
Несумісність.
Не
допускається
використання
ін’єкційного
матеріалу, що
містить
алюміній.
Препарат
несумісний з
сольовими (лужними)
розчинами
або
розчинами, що
містять хлориди.
Не
допускається
змішування і
застосування
одночасно з
іншими
препаратами
в одній і тій
же
інфузійній
системі
(особливо з
5-фторурацилом
і фолієвою
кислотою).
Термін
придатності. 2
роки.
Умови
зберігання. Зберігати
у
недоступному
для дітей,
захищеному
від світла
місці при
температурі
не вище 25ºС. Не
заморожувати.
Упаковка.
По 25 мл або 50
мл розчину у
флаконі з
коричневого
скла. По 1
флакону в
картонній
коробці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
ТОВ
“Фармацевтична
компанія
“Здоров’я”, Україна
(пакування
з упаковки “in
bulk” Вінус
Ремедіс
Лімітед,
Індія )
Місцезнаходження.
61013,